Флуконазол форма выпуска таблетки

2 декабря 2018, Комментарии 0

Флуконазол — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы и таблетки 50 мг, 100 мг и 150 мг) препарата для лечения молочницы, кандидоза и других микозов у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Флуконазол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Флуконазола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Флуконазола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения молочницы, кандидоза и других форм микозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Что это за лекарство

Флуконазол — это один из самых часто используемых и распространенных препаратов во всем мире. Вещество появилось на рынке в 1990 году в США. За короткое время препарат опередил предшественников по продажам, потому что имел более щадящее влияние на организм человека, а по силе действия не уступал подобным средствам. Основным критерием для назначения есть наличие грибковой инфекции. Второе место занимает профилактическое назначения, которое применяют при наличии факторов, способствующих заражению. Это происходит при иммунодефицитах, длительном антибактериальном лечении, а также после проведения химиотерапии.

Группа препарата

Флуконазол — это противогрибковое средство из группы триазолов.

Международное непатентованное название или МНН — Флуконазол.

Название на латыни — Fluconazole.

Компании-производители выпускают его под такими торговыми названиями: Флуконазол, Флуконорм, Флюкостат, Фуцис, Дифлузол, Микомакс и другие.

Состав

Действие препарата обусловлено наличием основного составляющего — флуконазола.

Лактоза моногидрат, крахмал, диоксид кремния коллоидного, магний стеарат и натрий лаурилсульфат также могут присутствовать в составе препарата. Форма выпуска влияет на количество и наличие дополнительных включений.

Механизм действия и свойства

Характеристика описываемого средства. Флуконазол принадлежит к системным противогрибковым препаратам, занимая свою нишу в группе триазолов. Это порошок белого цвета, что имеет микрокристаллическое строение. Не имеет никакого запаха, зато очень выраженный горьковатый вкус. Практически не растворяется в обычной воде, зато отлично растворим в ацетоне и метаноле.

Фармакология. Спецификой работы данного средства есть уничтожение микозных колоний. Флуконазол действует в большей мере на клеточную оболочку (а именно, эргостерол), увеличивая ее проницательность, что в свою очередь ведет к остановке размножения. Препарат не влияет на образование половых гормонов мужчин, не снижает потенцию при долгом лечении. Наиболее высокая активность замечена к Candidaalbicans, Candidaglabrata, Candidaparapsilosis, Candidatropicalis, а также Cryptococcusneoformans.

Фармакокинетика. Средство, попадая в пищеварительный тракт, быстро расщепляется и транспортируется в кровь, а потом по органам и системам. На скорость действия и эффективность вещества оказывает влияние концентрационная нагрузка на организм. Около 90% от всего количества флуконазола попадает в кровь. Насыщенность плазмы данным веществом доходит до максимума через 4-5 дней регулярного употребления. При нанесении ударной дозы в первые сутки этот процесс можно значительно ускорить. Флуконазол имеет способность быстро транспортироваться в жидкие среды человеческого организма (женское молоко, ликвор, слюну, секрет влагалища и даже сперму мужчины), где его удельный вес такой же, как и в плазме.

Чем выводится и через сколько начинает действовать препарат?

Эффект наступает через 1-2 часа после перорально приема и примерно через 40 минут после внутривенного. Это только начало работы, а клинические показатели улучшаются, как правило, позже. Исчезновение симптомов заболевания зависит от распространения патогенных грибов. При длительном и хроническом течении болезни требуется продолжительный прием противогрибкового средства, схему которого подбирает лечащий врач индивидуально.

Влияние на печень обусловлено способностью блокировать действие изофермента CYP2C9. Таким образом, при длительном приеме он вызывает гепатотоксичность. Препарат может спровоцировать холестаз, гепатит и острую печеночную недостаточность. После отмены данного средства лабораторные показатели печени улучшаются.

Экскреция вещества происходит через выделительную систему человека в неизмененной форме. От функционирования почек зависит скорость выведения препарата. Влияние на почки будет наблюдаться только при частом и длительном употреблении лекарства, в этих случаях необходимо регулярно проводить лабораторные исследования.

Показания

Что лечит препарат и для чего нужен? Этот вопрос задает себе человек, который получает рецепт на приобретение данного средства.

Основными показаниями к применению являются:

  • Кандидоз половых органов при неэффективности местного лечения, а также в комбинации с ним.
  • Наличие патогенных грибов на внутренней слизистой оболочке пищеварительного тракта, а также бронхолегочный кандидоз.
  • Поражения кожи с наличием на ее поверхности патогенных грибных колоний. Польза препарата выявлена при микозах стоп, паховых впадин и других участков тела.
  • Генерализированный кандидоз, который возник вследствие употребления иммунодепрессивных средств или цитотоксических препаратов.
  • Менингит, вызванный грибком.
  • Профилактическое применение.

Зачем назначают при криптококкозе? Потому что Флуконазол за несколько часов проникает в спинномозговую жидкость и инактивирует развитие грибов.

От чего помогает препарат при отсутствии микозных поражений? Препарат назначают тем больным, у которых снижена реактивность иммунной системы и возрастают шансы инфицироваться. Для предупреждения этого нужно принимать минимальную поддерживающую дозу весь курс лечения.

Формы выпуска

Выделяют такие лекарственные формы данного препарата:

  • Таблетки. Имеют такие дозы: 0,05 г,0,1 г и 0,15 г.
  • Капсулы. В составе также 0,05, 0,1 или 0,15 г флуконазола.
  • Порошок для создания суспензий. Включает в себя 50 мг/5 мл или 200 мг/5 мл действующего вещества.
  • Раствор для в/в введения 0,2% по 50 и 100 мл во флаконе.
  • Вагинальные свечи (используют в гинекологии).

Каждая из форм выпуска имеет свою нишу на фармацевтическом рынке. Например, что лучше таблетки или капсулы? Безусловно, капсулы. Они имеют оболочку, которое защищает лекарство в момент прохождения по пищеварительному тракту. Но себестоимость производства капсул выше, чем таблеток, поэтому и они находят своего покупателя.

Порошок для приготовления суспензий предназначен для больных, которые не могут проглотить твёрдую субстанцию.

Вагинальные свечи имеют только местное применение.

Раствор для внутривенного введения используется весьма редко (чаще в урологии), ведь пероральные формы аналогичны по действию инъекционным.

Инструкция по применению

Доза препарата зависит от расположения и охвата патологического процесса. Дозировка для взрослых и детей весом более 50 кг имеет определенные нормы.

Вагинальный кандидоз: 150 мг вещества однократно.

Кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, а также при переходе на глотку: по 0,05 г в сутки на протяжении 1-2 недели, иногда продлевают до месяца.

Грибковые поражения кожных покровов тела, стоп и паховой области: 0,15 г в неделю или 0,05 г в сутки, длительность применения колеблется от 4 до 6 недель.

При онихомикозе препарат используют до восстановления ногтевой пластинки (6-12 месяцев) в дозе 150 мг в неделю.

Криптококковый менингит: 0,4 г однократно в первые сутки, а потом 0,2-0,4 г за сутки, длительность использования до 2 месяцев.

Профилактическое лечение применяют при возможности инфицирования лиц с ослабленным иммунитетом (доза не превышает 0,4 г).

Метод поступления и дозировка для детей старше 16 лет устанавливается индивидуально, но не должна быть выше максимальной суточной дозы в 0,4 г.

Это краткая аннотация, которая отвечает на вопрос: «Как принимать или колоть Флуконазол?», но точную схему приема может определить только лечащий врач.

Побочное действие

Пищеварительный тракт: схваткообразная боль в животе, нарушения стула и рвота. При длительном применении возможно изменение в работе печени.

Нервная система: головокружение, потеря сознания, судорожные припадки (встречаются редко).

Сердечнососудистая система: отклонения от нормы при выполнении Эхокардиографии (увеличение интервала QT, аритмии).

Формула крови: агранулоцитоз, снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов.

Аллергические проявления: умеренные высыпания на коже, редко — опасные для жизни реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактические состояния).

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при непереносимости отдельных компонентов, а также одновременно использовать со средствами, которые увеличивают интервал QT и взаимодействуют с изоферментом CYP3A4.

Применение у детей

Средство назначают за показаниями с самого рождения. Капсулы и таблетки не применяют у детей до пяти лет. Дозу подбирают, руководствуясь лечебным протоколом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Флуконазол имеет токсичное влияние на плод и поступает в грудное молоко, поэтому его не стоит применять беременным и кормящим матерям. Исключением может быть только угроза жизни в связи с грибковым инфицированием.

Применение у пожилых

Дозировка для пенсионеров не меняется, если у пожилого человека нет проблем с функционированием печени и почек.

Управление автомобилем и другими механизмами

При отсутствии побочных явлений ограничений нет.

Нужен ли рецепт

Средство относиться к рецептурным препаратам.

Совместимость с другими лекарствами

Флуконазол имеет лекарственное взаимодействие со многими средствами. Если больной принимает цизаприд, гидрохлоротиазид, рифампицин, галофантрин, метадон, флувастатин, варфарин, фенитоин, бензодиазепин, циклоспорин, преднизолон и любые другие препараты, то ему следует обсудить с врачом вопрос об изменении дозы или отмены одного из средств.

Совместимость с алкоголем

Флуконазол запрещено комбинировать с алкоголем. Последствиями такой совместимости может быть токсическое поражение почек и печени.

Аналоги лекарственного препарата Флуконазол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веро Флуконазол;
  • Дисорел Сановель;
  • Дифлазон;
  • Дифлюкан;
  • Майконил;
  • Медофлюкон;
  • Микомакс;
  • Микосист;
  • Микофлюкан;
  • Нофунг;
  • Проканазол;
  • Фангифлю;
  • Флукозан;
  • Флукозид;
  • Флукомабол;
  • Флукомицид СЕДИКО;
  • Флуконазол Гексал;
  • Флуконазол Тева;
  • Флуконорм;
  • Флукорал;
  • Флюкорем;
  • Флюкостат;
  • Форкан;
  • Фунголон;
  • Цискан.

Флуконазол таблетки

Противогрибковое средство, производное триазола. Является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.

Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Активен на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Флуконазол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Флуконазолом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Флуконазол выпускается по 50, 100 и 150 мг в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 1, 2 или 7 шт в упаковке.

  • В состав препарата в виде капсул входит активный компонент флуконазол. Капсулы также содержат дополнительные компоненты: картофельный крахмал, поливинилпирролидон низкомолекулярный, кальция стеарат или магния стеарат.
  • Флуконазол в таблетках содержит в составе аналогичное действующее вещество, а также лаурилсульфат натрия в качестве дополнительного компонента.

Клинико-фармакологическая группа: противогрибковый препарат.

Для чего применяется Флуконазол?

Определяются такие показания к применению препарата:

  1. Гениталъный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.
  2. Кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидозау больных СПИДом.
  3. Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза.
  4. Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.
  5. Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз и кожные
  6. кандидозные инфекции.
    Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
  7. Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом.

Фармакологическое действие

Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14-?-деметилазы. Кроме того, флуконазол препятствует переходу ланостерола в эргостерол, который является основным компонентом клеточных мембран грибов.

Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т. ч. вызванных Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Tricho-phyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Но стоит отметить, что, к примеру, бластомицеты, гистоплазмы, паракокцидиоид и споротрикс к флуконазолу менее чувствительны, чем к другим азолам.

Инструкция по применению

Дозу для внутреннего приема назначают в соответствии с показаниями, лечебной схемой и клинической картиной. Необходим осмотр у врача.

  1. При инфекциях, стартовая доза – 400 мг, далее по 200 мг 1 раз в сутки, если это необходимо, доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность курса терапии зависит от клинического эффекта.
  2. При криптококковых инфекциях стартовая доза составляет 400 мг препарата Флуконазол, затем, 1 раз в сутки 200-400 мг в течение всего курса терапии. Срок курса терапии криптококковых инфекций зависит от достигнутого антимикотические эффекта, при криптококковом менингите курс терапии продолжают до 6-8 недель.
  3. При орофарингеальном кандидозе принимать по 50-100 мг 1 раз в сутки в течение одной-двух недель (при необходимости, продлевают курс лечения).
  4. При атрофическом кандидозе полости рта, который вызванный ношением зубных протезов, препарат Флуконазол принимать по 50 мг в сутки в течение 2-х недель при одновременном назначении антисептических препаратов для обработки протезов.
  5. При микозах кожи (в т.ч. микозах стоп, тела, паховой области и кандидозных инфекциях) доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии – 2-4 недели, при микозах стоп – до 6 недель.
  6. При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель.
  7. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног в норме требуется 3 – 6 мес и 6 – 12 мес, соответственно.
  8. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение лекарственного средства в дозе 200-400 мг до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиомикозе 11 – 24 мес, при паракокцидиомикозе – 2 – 17 мес, при споротрихозе – 1 – 16 мес, при гистоплазмозе – 3 – 17 мес.
  9. Вагинальный кандидоз (молочница) – один прием 150 мг.

Для профилактики рецидивов лекарственное средство может быть назначено 1 раз в месяц в дозе 150 мг. Длительность терапии устанавливают индивидуально, и она может составлять от 4 до 12 мес.

Найден заклятый враг ГРИБКА ногтей! Ногти очистятся за 3 дня! Возьмите.

ФЛУКОНАЗОЛ (FLUCONAZOLE) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав Флуконазол

Капсулы размер №1, корпус и крышечка голубого цвета; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 129 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 18 мг, магния стеарат или кальция стеарат 3 мг.

Состав крушечки и корпуса капсул: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.

1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Капсулы размер №3, корпус белого цвета, крышечка голубого цвета; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 43 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный 6 мг, магния стеарат или кальция стеарат 1 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид 1%, индиготин (Е132) 0.1333%, желатин до 100%.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%. Время Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг препарата — 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. T1/2 флуконазола составляет 30 ч. Связывание с белками плазмы — 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень концентрации, соответствующей 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи — 23.4 мкг/г, а через 1 неделю после приема второй дозы — 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю — 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Источники: http://instrukciya-otzyvy.ru/49-flukonazol-po-primeneniyu-analogi-kapsuly-tabletki-kandidoz-i-drugie-mikozy.html, http://instrukciya-po-primeneniyu.com/flukonazol/, http://www.vidal.ru/drugs/fluconazole__29365

This template supports the sidebar's widgets. Add one or use Full Width layout.
Adblock detector