Тербинафин и экзифин сравнить

2 декабря 2018, Комментарии 0

Экзифин (тербинафин)

Химическое название: (Е)-N-(6,6-диметил-2-гептон-4-инил)-N-метил-1 -нафталенметанамин гидрохлорид. Состав: 1 таблетка содержит 250 мг тербинафина гидрохлорида. Крем 1%: в 1 г содержится 10 мг тербинафина

Химическое название: (Е)-N-(6,6-диметил-2-гептон-4-инил)-N-метил-1 -нафталенметанамин гидрохлорид.

Состав: 1 таблетка содержит 250 мг тербинафина гидрохлорида.
Крем 1%: в 1 г содержится 10 мг тербинафина гидрохлорида.

Фармакологическое действие. Тербинафин представляет собой аллиламиновое производное с широким спектром противогрибкового действия. Препарат применяется для приема внутрь и местно. Экзифин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов. Действие на дрожжевые грибы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида грибов.

Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Экзифин действует за счет подавления скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. При приеме внутрь Экзифин также эффективен в отношении возбудителей дерматомикозов (Trichophyton, например Т. rubrum, Т. mentagrophetes, Т. verrusonum, Т. violaceum, а также Microsporum canis, Epidermophyton floccosum). При местном применении Экзифин эффективен по отношению к дрожжеподобным грибам рода Candida (в основном Candida albicans), а также в отношении Pityrоsporum orbiculare (Malassezia furtur) — возбудителя отрубевидного (разноцветного) лишая.

Фармакокинетика. При однократном приеме внутрь 250 мг Экзифина максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в пределах двух часов после приема и составляет 0,97 мкг/мл. Стабильные концентрации препарата достигаются через 10-14 дней. Связывание с белками плазмы достигает 99%. Препарат быстро диффундирует через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также выделяется с кожным жиром, в результате чего создаются его высокие концентрации в волосяных фолликулах, волосах. В течение первых нескольких недель после начала приема препарата внутрь активное вещество накапливается в коже и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.

Экзифин метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Препарат выводится преимущественно с мочой, главным образом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет от 11 до 17 ч. Указания на кумуляцию препарата в организме отсутствуют. Тербинафин выделяется с грудным молоком.

У пациентов с нарушениями функции почек или печени скорость выведения тербинафина из opгaнизмa может быть снижена.

Изменения фармакокинетических параметров в зависимости от возраста пациентов отмечены не были. При местном применении крема всасывается менее 5% дозы, системное действие его минимально.

Преимущества Экзифина:

  • исключительно высокая эффективность в лечении онихомикозов;
  • фунгицидное действие;
  • низкий процент побочных реакций;
  • минимальные лекарственные взаимодействия.

Показания.
Для применения таблеток:

  • дерматомикозы (эпидермофития кожи и ногтевых пластинок, рубромикозы, трихофитии, микроспории).

Для применения крема:

  • отрубевидный (разноцветный) лишай;
  • кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Режим дозирования. Дозу препарата устанавливают индивидуально, с учетом показаний и тяжести заболевания.

Взрослым назначают внутрь по 250 мг 1 раз в сутки или по 125 мг 2 pаза в сутки.

Детям доза препарата устанавливается в зависимости от массы тела: при массе тела менее 20 кг назначают 62,2 мг в сутки (1/4 таблетки по 250 мг); от 20 до 40 кг — 125 мг (1/2 таблетки по 250 мг); более 40 кг — 250 мг (1 таблетка по 250 мг). Данных о применении препарата у детей в возрасте до двух лет (при массе тела менее 12 кг) нет. При кандидозах Экзифин назначают внутрь только при тяжелых распространенных поражениях. Продолжительность лечения при дерматомикозах стоп (локализация межпальцевая, в области подошвы, свода стопы) — 2-6 недель; при дерматомикозах крупных складок, кожи груди, живота — 2-4 недели; при микозах волосистой части головы (преимущественно у детей) — 4-6 недель. Полное разрешение симптомов инфекции может происходить через несколько недель после микологического излечения. При дерматомикозах ногтевых пластинок (онихомикозах) продолжительность лечения зависит от локализации поражения и скорости роста ногтей и составляет от 6 недель до 3 месяцев. У пациентов молодого возраста с нормальной скоростью роста ногтей при поражениях ногтей пальцев рук или ног (кроме больших пальцев) срок лечения может быть менее 3 месяцев. У пациентов с поражением ногтя большого пальца ноги, особенно при медленной скорости роста ногтей, продолжительность лечения может составить более 6 месяцев. При микозах ногтей оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения лечения. Это связано с периодом, требующимся для подрастания здоровой ткани ногтя. Пациентам пожилого возраста Экзифин назначают в тех же дозах, что и взрослым. Больным с выраженными нарушениями функции печени и почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) следует назначать меньшие дозы Экзифина. Крем Экзифин наносят 1-2 раза в сутки, очистив и высушив пораженные области. Крем наносят на пораженную кожу и прилегающие области тонким слоем и слегка втирают. В случае инфекций, сопровождающихся опрелостями (под молочными железами, между пальцев, в ягодичных и паховых складках), область нанесения крема можно прикрыть марлей, особенно в ночное время. Примерная продолжительность лечения при дерматомикозах кожи туловища, голеней — 1-2 недели; при дерматомикозах стоп — 2-4 недели. При кандидозе кожи средняя продолжительность лечения составляет 1-2 недели; при отрубевидном лишае — 2 недели. Уменьшение или исчезновение клинических симптомов обычно наблюдается уже через несколько дней применения крема. Во избежание рецидивов заболевания курс лечения следует провести полностью. Если через 2 недели лечения не отмечается признаков улучшения, диагноз необходимо верифицировать. Опыт местного применения Экзифина у детей ограниченный.

Побочные действия. Экзифин, в целом, хорошо переносится больными. Побочные действия слабо или умеренно выражены и преходящи. Наиболее часто отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (чувство переполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, незначительные боли в животе, диарея) или кожные реакции (сыпь, крапивница).

Сообщалось об отдельных случаях серьезных кожных реакций (в том числе о синдроме Стивенса-Джонсона, токсическом эпидермальном некролизе). Если развивается прогрессирующая кожная сыпь, лечение Экзифином следует прекратить.

В редких случаях Экзифин может вызывать нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения). Имеются сообщения об отдельных случаях развития выраженной гепатобилиарной дисфункции, при которой лечение Экзифином следует прекратить. Известны отдельные случаи развития гематологических нарушений, таких как нейтропения и тромбоцитопения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к тербинафину.

Особые указания. Следует соблюдать осторожность при назначении Экзифина внутрь пациентам с нарушениями функции печени и почек, а также пациентам пожилого возраста. Крем Экзифин предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания крема в глаза. Поскольку клинический опыт применения Экзифина у беременных отсутствует, препарат не следует применять во время беременности, если потенциальная польза его использования не превышает возможного риска для плода. В эксперименте не было выявлено фетотоксичности и влияния Экзифина на функцию размножения у животных.

При необходимости назначения Экзифина внутрь кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание. При местном применении Экзифина маловероятно, что небольшое количество тербинафина, поступившее в организм матери через кожу, повлияет на ребенка. При лечении Экзифином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения повторного инфицирования (через белье, носки, обувь). Передозировка. До настоящего времени не сообщалось ни об одном случае передозировки. Можно предположить, что при острой передозировке будут наблюдаться симптомы со стороны ЖКТ, например тошнота или рвота. В таких случаях могут понадобиться промывание желудка и симптоматическое лечение.

Взаимодействие с лекарственными препаратами. Экзифин, в отличие от азоловых противогрибковых препаратов, при приеме внутрь обладает крайне малой способностью замедлять или увеличивать клиренс препаратов, метаболизирующихся через систему цитохром Р450 (например, циклоспорин, толбутамид, пероральные контрацептивы). Элиминацию тербинафина могут ускорять препараты, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени (например, рифампицин). Препараты, ингибирующие систему цитохром Р450 (циметидин), замедляют элиминацию тербинафина. При необходимости совместного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы Экзифина. Для крема взаимодействия с другими лекарственными препаратами неизвестны.

Условия хранения: таблетки хранят в темном месте при температуре не выше +25°С; крем — до +25°С. Нельзя замораживать. Срок хранения 3 года. Препарат нельзя применять по истечении срока годности. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек. Таблетки отпускаются по рецепту врача, кpем — без рецепта.

Форма выпуска — таблетки по 250 мг. В блистере — 4 таблетки, в упаковке — 16 таблеток. Крем 1% в тубах по 10 г.

Выбор самого эффективного препарата от грибка

Факторы риска

Характер грибковых заболеваний эпидемический. Существуют многочисленные источники заражения грибком. Один из распространенных – объекты общего пользования. Сауны, бани, спортзалы, бассейн, пляжи – места, где люди раздеваются, снимают обувь, оставляя чешуйки с инфекцией кожи или ногтей. Последние исследования подтвердили тот факт, что заражение грибковой инфекцией чаще происходит не в общественных местах, а в рамках семьи. Грибы, которыми можно заразиться дома, способны долгое время сохраняться высушенными. Микроспоры остаются живыми нескольких месяцев. В семье, где находится человек с грибковой инфекцией, не соблюдаются правила гигиены, не принято пользоваться индивидуальными предметами, сохраняются высокие факторы риска заражения других членов и выживаемости микроорганизмов. Предрасполагающими условиями заражения являются:

Тесная, не подходящая по размеру обувь, которая создает парниковый эффект, изменения кожи – идеальные условия для жизни грибка.
Скорость роста ногтя, замедляющаяся с возрастом. Чем медленнее отрастает ноготь, тем легче грибку выживать.

Грибковые заболевания имеют инфекционную природу, поэтому лечатся одним способом – антимикотическими (противогрибковыми) средствами.

Эффективная антимикотическая терапия

Вещества лекарственных средств проникают к клетке микроорганизма, разрушая его мембрану либо останавливая синтез веществ, из которых строится оболочка грибка. Накапливаясь в роговых чешуйках и пластинах, активные вещества препаратов отравляют питательную среду микроорганизма, тем самым убивая его.

Грибковые инфекции кожи, роговых придатков успешно лечатся местными и системными препаратами.

Выбор системных препаратов

Противогрибковые средства для внутреннего приема стоят недешево, но существует альтернатива. Тербинафин – популярный препарат против микозов, не является средством скорой помощи. Выпускается в форме таблеток, мази, спрея, геля. Таблетированный препарат отечественного производства имеет ряд побочных эффектов. Среди них выделяют:

  • Тошноту
  • Боли желудка
  • Ощущение горечи во рту.

Желательно воздержаться от приема Тербинафина при хронических патологиях печени и почек. При одновременном приеме гепатопротекторов побочная симптоматика не появляется. Если явления не исчезают при одновременном применении гепатопротекторов и антимикотического препарата, прием последнего прекращают. На период лечения Тербинафином необходимо полностью исключить прием алкоголя.

Лечение Тербинафином составляет минимум 14 дней при незначительных поражениях с перерывом на 16 дней. Израильская версия препарата, Тербинафин-Тева, изготовленного по европейским стандартам качества, чище, поэтому вызывает меньше побочных эффектов. Одноименная мазь назначается к применению на протяжении месяца при обширных поражениях покровов. Аналогами препарата являются:

Средства производятся также в форме гелей, мазей, растворов; применяются внутрь при грибковых заболеваниях кожи и ногтей.

На основе тербинафина, установленного Перечнем ВОЗ как безопасное, необходимое лекарственное средство, выпускается оригинал под названием Ламизил. Тербинафин, Экзифин и другие препараты с соединениями аллилламинов, в отличие от бренда являются дженерическими или коммерческими копиями. Чем отличается бренд от дженерика?

Все клинические исследования относятся к оригинальному препарату. От этого зависят качество и способ получения лекарственной формулы.
В дженериках используются дополнительные вещества, что может изменять свойства препарата.
У дженериков есть другие производители, одновременно с этим лекарственная формула может полностью соответствовать бренду.
Отличием оригинала и копии (аналога) становятся оформление упаковки, название, стоимость.

На вопрос потребителей и пациентов — что лучше: Ламизил или Тербинафин, врачи дают однозначный ответ – эффективность бренда выше, чем у препаратов других производителей.

Существуют другие наблюдения по отношению к клиническому действию Ламизила и Тербинафина. Пациенты, применяя препараты в обоих случаях, получали единичные осложнения. В основном оба препарата хорошо переносятся больными. Необходимо помнить, что прием лекарств тербинафинового ряда ограничивается при почечной недостаточности. Не назначают антимикотические препараты при активных патологиях печени.

Лечение тербинафином в составе аналога Экзифина и оригинала Ламизила проводится внутрь и наружно. Пероральная дозировка назначается 0,25 г в день на протяжении 1-2 недель зависимо от тяжести заболевания. Наружные средства наносят на очаги поражения 1-2 раза в день. Курс лечения длится 2-4 недели.

Тербинафин при необходимости заменяют препаратом Термикон из новой линейки средств. Лекарственная формула обладает широкой активностью в отношении различных грибков. Термикон, отличаясь от других антимикотических средств, не только подавляет размножение микроорганизмов, но вызывает их гибель. Данная характеристика препарата Термикон позволяет сделать курс лечения ускоренным.

Системная терапия при глубоких микозах продолжается не менее 3 месяцев, чтобы исключить возможность рецидива.

Наружные средства

На начальных стадиях заболевания, а также в качестве дополнительной терапии актуально использование наружных средств. Местные противогрибковые препараты выпускаются в виде:

Спреи удобны при использовании, обладают быстрой проникающей способностью, не оставляют следов на белье, одежде. Мази с тербинафином дают хороший эффект при лечении грибка стоп и направлены на:

  • Избавление от инфекции
  • Уменьшение потоотделения
  • Устранение неприятного запаха ног.

Термикон – один из эффективных представителей фунгицидных средств с тербинафином в составе. Разнообразие форм выпуска позволяет подобрать оптимальный вариант для лечения грибковых поражений ног.

Такие формы Ламизила как спреи, гели, растворы, мази, по сравнению с таблетками обладают большей доступностью для покупателей. С помощью данных лекарственных форм устраняются незначительные очаги поражения.

Наружное лечение оказывается неудовлетворительным без системной терапии при запущенных формах заболевания, глубоких, обширных микозах, особенно на ногах.
Перед тем как применять местные и пероральные средства, необходимо пройти обследование.

Сравнение лекарств Ламизил или Тербинафин

Это противогрибковые лекарства. Точнее, не лекарства, а лекарство. Препарат ведь один. Просто, Ламизил – это торговое патентованное название, а Тербинафин – это активное вещество в данном препарате.

Тербинафин и, соответственно, Ламизил, прерывает последовательность некоторых биохимических и ферментативных реакций. Тем самым угнетается обмен веществ в грибковой клетке, что приводит к ее гибели. Ламизил эффективен в отношении многих видов кожного грибка, в частности, грибков рода Кандида и возбудителей разноцветного лишая.

Ламизил выпускается фирмой Новартис в Англии, Франции и Швейцарии. Этот транснациональный гигант на протяжении многих лет пользуется общепризнанным авторитетом на международном фармацевтическом рынке.

Разумеется, сей факт не может не отразиться на стоимости Ламизила – цена его несколько выше, чем у аналогичных лекарств.

Данное средство выпускается в нескольких формах – в виде спрея, крема и геля (Ламизил Уно) для наружного применения, а также таблеток для внутреннего приема. Ведь для успешной борьбы с грибком важно комбинированное (не только наружное) применение препарата.

Тербинафин

Некоторые российские производители, в частности, Вертекс, МФФ (Московская фармацевтическая фабрика) и Канонфарма, выпускают дешевые аналоги Ламизила под названием действующего вещества Тербинафина.

Стоит такое лекарство дешевле, нежели Ламизил. Однако вероятность приобретения некачественной продукции здесь существенно выше – на некоторых отечественных фармацевтических предприятиях нередки случаи отступления от технологий.

К тому же Тербинафин, в отличие от Ламизила, не представлен спреем. А, как известно, именно спрей обеспечивает более равномерное и эффективное нанесение препарата на труднодоступные участки тела — межпальцевые промежутки, паховые складки.

Кроме Ламизила Тербинафин присутствует в следующих препаратах:

Источники: http://www.health-ua.org/faq/infekcionnye-zabolevaniya/1335.html, http://lekhar.ru/lekarstva/protivogribkovye-preparaty/luchshij-preparat-ot-gribka/, http://farmamir.ru/2014/05/lamizil-ili-terbinafin/

This template supports the sidebar's widgets. Add one or use Full Width layout.
Adblock detector